• アステックス社は、分子設計創薬技術に優れ、過去8年間に9個の新規化合物を臨床開発段階に移行させた、がんと中枢神経領域に焦点を合わせたカリフォルニアに本社をおくバイオベンチャー企業です。
• アステックス社は、フラグメント創薬のリーディングカンパニーとして知られ、英国ケンブリッジにフラグメント分子設計創薬研究所と、米国カリフォルニアに臨床開発部門を有しています。創薬研究所は、独自に進化させたフラグメント創薬技術を有し、疾患に関与している標的タンパク質に対して従来のハイスループットスクリーニングでは見出すことが出来なかったリード化合物を、短期間で創り出すことを可能としています。
• 臨床開発部門は、抗がん剤の開発に特化し、現在までに血液がん治療剤「静注ダコジェン®^※」（2012年全世界売上約280百万米ドル）の開発に成功し、安全性と有効性の改善を目的としたデシタビンのプロドラッグ皮下注製剤SGI‐110や、抗がん剤として開発しているヒートショックプロテイン90（HSP90）阻害剤AT13387がフェーズ2段階にあります。

大塚製薬株式会社（本社：東京都千代田区、代表取締役社長：岩本太郎、以下「大塚製薬」）は、アステックス ファーマシューティカルズ インク（本社：米国カリフォルニア州ダブリン、会長兼CEO：ジェームス S.J.マヌーソ、以下「アステックス社」）に対して、大塚アメリカ インク（本社：米国カリフォルニア州サンフランシスコ、大塚製薬の完全子会社、以下「大塚アメリカ」）の完全子会社を通じて、現金による株式公開買付け（以下、「本公開買付け」）及びそれに続く現金を対価とする合併（以下、「本買収」）を実施することにより、アステックス社を買収することを同社と合意しましたので、下記の通りお知らせします。

1．本買収の目的と意義
アステックス社は1991年に設立されたバイオベンチャーで、英国ケンブリッジにフラグメント分子設計創薬研究所、米国カリフォルニアに臨床開発部門を有する企業です。創薬研究所については、独自に進化させたフラグメント分子設計創薬技術を有し、疾患に関与している標的タンパク質に対して従来のハイスループットスクリーニングでは見出すことが出来なかったリード化合物を、短期間で創り出すことを可能としています。フラグメント技術によって、過去8年間で8つの"がんと中枢神経領域"における新規化合物が臨床開発段階に移行しています。現在、フェーズ2に4化合物、フェーズ1に4化合物あり、そのうち4化合物は、グローバル企業（アストラゼネカ、ノバルティス、ヤンセン）とのアライアンス体制のもと、臨床開発が行われています（表1参照）。アステックス社のフラグメント創薬技術と、「エビリファイ®」を生み出した当社の強みである中枢神経領域の研究を組み合わせることによって、今後は新たな作用メカニズムの中枢神経領域の医薬品を届けられると期待しています。

臨床開発部門においては、骨髄異形成症候群・急性骨髄性白血病治療剤「静注ダコジェン®^※」（一般名：デシタビン、2012年の全世界売上約280百万米ドル）の開発に成功し、現在は、安全性と有効性の改善を目的としたデシタビンのプロドラッグ皮下注製剤SGI‐110（DNAメチル化阻害剤）や、がん細胞の増殖に関与しているヒートショックプロテイン90（HSP90）阻害剤AT13387がフェーズ2段階にあります。このように臨床開発力にも優れたアステックス社を買収することで、がん領域のポートフォリオを拡充するとともに、当社の抗がん剤開発体制を強化していきます。

• ※ ダコジェン®は、北米においてはエーザイが、その他の地域においてはヤンセンが販売しています。売上は、アステックス社 アニュアルレポートを参照

大塚製薬代表取締役社長　岩本太郎は、「今回のアステックス社の買収は、英国ケンブリッジ研究所にあるフラグメント分子設計創薬技術と、米国カリフォルニアにあるがん領域の臨床開発部門を獲得することにより、当社の目指すがん領域のポートフォリオ拡充のみならず、中枢神経領域の創薬研究の強化にもつながるものと期待しています。アステックス社の研究者の情熱によって生み出された"独自のフラグメント創薬技術"と、"がん領域における臨床開発力"は、当社の企業文化である"創造と実証"そのものです。今後も大塚製薬はアステックス社の独自性を尊重し、大塚製薬のさらなる成長につなげていきたいと考えています」と述べています。

アステックス社のジェームス　S.J. マヌーソCEOは、「我々は、大塚製薬の財務資源と臨床開発能力を得ることで、当社のがん領域のポートフォリオ、パイプライン、そして創薬能力が高まると信じています。本買収を通じて当社株主の価値を最大化し、従業員が創出した価値を具現化します。しかしながら、最も重要なことは、大塚製薬と当社の医薬品の研究開発および商業化のプラットフォームを一体化させることで、患者さんが恩恵を享受できることです」と述べています。

表１：アステックス社により創出された臨床移行化合物

• ※ 2～9の化合物はフラグメント創薬技術により、1の化合物はプロドラッグ技術により創製された。

2．アステックス社概要

1）最近事業年度における業績の動向

2）主な事業内容
アステックス社は、米国カリフォルニア州ダブリンに本社を置き、ナスダックに上場しているバイオベンチャー企業です。同社は、2011年7月に、ダコジェン®を開発したスーパジェン社（SuperGen, Inc.、1991年設立、米国）が、アステックス セラピューティック社（Astex Therapeutics Limited、1999年設立、英国）を合併し設立されました。同社は、Ｘ線結晶構造解析技術を進化させ、従来のハイスループットスクリーニング（HTS）に頼らない独自のフラグメント創薬技術を確立し、これまでにがん・中枢領域において複数の化合物を創製し、臨床開発を行っています。アステックス社は、フラグメントベースの創薬技術のリーディングカンパニーとして世界から評価されています。

3）フラグメント創薬
フラグメント創薬とは、ハイスループットスクリーニングで薬理活性を測定できないような小さな分子フラグメント（ジグソーパズルのピース）と、疾患に関与する複雑な立体構造をもつ大きな分子の標的タンパク質との相互作用を明らかにすることで分子設計し、新規化合物を創りだす技術です。弱い相互作用を示すフラグメントを、ジグソーパズルのピースのように組み合せることによって、標的タンパク質に対して強力な相互作用を示すリード化合物を創製することを可能にします。フラグメント創薬は、NMR やX線結晶構造解析を用いて、相互作用を明らかにする創薬技術です。