大塚製薬が創製した、SDAM（Serotonin-Dopamine Activity Modulator）と呼ばれる新しい作用をもつ治療薬で、ルンドベック社とグローバル共同開発・共同販売しています。米国で2015年から成人の大うつ病の補助療法と統合失調症の2つの適応で販売。日本では統合失調症の適応で2018年に発売。現在、約60カ国で展開しています。

大塚製薬が創製した抗精神病薬「エビリファイ」の持続性注射剤（月1回製剤）です。統合失調症の適応症で2013年に米国、2015年に日本で発売し、現在世界では50カ国以上で販売されています。2017年に米国、カナダで成人の双極Ⅰ型障害維持療法の効能追加、2020年に日本で双極Ⅰ型障害における気分エピソードの再発・再燃抑制の効能が追加されました。

大塚製薬が創製した世界初のドパミンD₂受容体パーシャルアゴニスト作用をもつ抗精神病薬です。日本では2006年に統合失調症の適応で発売し、2012年に双極性障害の躁症状の改善、2013年にうつ病・うつ状態、2016年に小児期の自閉スペクトラム症に伴う易刺激性の適応を追加しました。

1日1回貼るだけで24時間安定した血中濃度を維持する、世界で唯一の経皮吸収型ドパミンアゴニストのパッチ製剤です。2002年に日本国内における独占的開発・販売権をベルギーのUCB社から取得し、2013年に発売しました。

アルコール依存症患者さんに対する飲酒量低減を目的とした国内で初めての薬剤です。飲酒の1～2時間前に服用することで、中枢神経系に広く存在するオピオイド受容体調節作用を介して飲酒欲求を抑えることにより飲酒量を低減すると考えられています。2013年よりルンドベック社と日本における共同開発を開始し、2019年に発売しました。

テバファーマスーティカル・インダストリー社から導入した、抗CGRP（Calcitonin Gene-related Peptide：カルシトニン遺伝子関連ペプチド）モノクローナル抗体の皮下注射剤です。片頭痛発作の発症に重要な働きをしているとされるCGRPに結合してCGRP受容体との結合を阻害することで、片頭痛発作の発症を抑制すると考えられています。大塚製薬は2017年に日本国内における開発・販売権を取得し、2021年に発売しました。

米国アリアド社（2017年に武田薬品工業株式会社が買収）が創製した経口チロシンキナーゼ阻害薬（TKI）です。既存のTKIで効果が不十分な慢性骨髄性白血病とフィラデルフィア染色体陽性急性リンパ性白血病の適応で、2016年から日本で販売しています。

血液がん患者さんの造血幹細胞移植の前治療薬として認可された薬剤です。2007年に権利を継承し、世界各国の移植医療を支える標準治療として販売されています。

大塚製薬が創製した、抗利尿ホルモンであるバソプレシンの働きを抑制することで、電解質排泄に影響を与えずに水のみを体外へ排泄する新しい作用機序を持つ水利尿剤です。日本では2010年に心不全の浮腫（体液貯留）で発売され、2013年に肝硬変患者さんの浮腫の適応が追加されました。さらに、2014年には世界初となる常染色優性多発性のう胞腎（ADPKD）の治療薬として日本で承認されました（2015年に欧州、2018年に米国でも承認）。現在、サムスカ／ジンアークの承認国は世界40カ国以上に拡大しています。

大塚製薬が創製したV₂-受容体拮抗剤トルバプタンのプロドラッグ注射剤で、静脈内投与後に速やかにトルバプタンへと加水分解されます。心不全における体液貯留の適応で、2022年から日本で販売しています。

大塚製薬が創製した血小板凝集抑制と末梢血管拡張作用を持つ抗血小板剤です。日本では慢性動脈閉塞症の適応で1988年に発売され、2003年には脳梗塞の再発抑制の適応が追加されました。また、2010年にプレタールOD錠を発売しました。

大塚製薬が創製した、胃に生じるフリーラジカルや炎症を抑えるとともに、胃粘膜を保護する作用をもつ治療薬として、1990年から日本で販売を開始しました。鎮痛薬の服用やヘリコバクター・ピロリ菌の影響など、様々な原因によって起こる胃粘膜傷害を抑制する薬剤として広く使用されています。

大塚製薬が創製した、結核菌の細胞壁を構成するミコール酸の生成を阻害することにより殺菌効果を示す、新たなメカニズムを有する治療薬です。約40年ぶりとなる新規抗結核薬の一つとして、成人における多剤耐性肺結核の適応で2014年に欧州、日本で承認を取得し販売しています。2015年には、WHO必須医薬品リストに掲載されました。現在では120カ国以上で使用が可能になっています。

大塚製薬が創製した角膜および結膜のムチン産生を促進し、角膜と結膜の障害を修復する作用を持つドライアイ治療剤です。ユニットドーズ（1回使い切りタイプ）製剤として、2012年から日本で販売しています。

大塚製薬が創製したカルテオロール塩酸塩点眼液「ミケランLA点眼液」と、プロスタグランジン関連薬であるラタノプロストの2つの有効成分を配合した1日1回の点眼液です。2017年から日本で販売しています。

大塚製薬が創製した、ホスホジエステラーゼⅣ（以下「PDE4」）阻害剤です。PDE4阻害剤は、炎症性サイトカインなどの化学伝達物質の産生を抑制し、抗炎症作用を発揮することでアトピー性皮膚炎の症状を改善すると考えられています。成人と小児（2歳以上）を対象とした国内初のアトピー性皮膚炎の適応を持つ外用PDE4阻害剤として、2022年から日本で販売しています。

大塚製薬が開発した、ヘリコバクター・ピロリ菌の感染診断用剤です。服用前後の呼気を測定することで感染の有無を簡便に検査できます。