大塚製薬株式会社（本社：東京都千代田区、代表取締役社長：岩本太郎）は、特発性レストレスレッグス症候群（以下、RLS^*）への治療薬として開発を進める、ドパミン・アゴニスト「ロチゴチン」の臨床第III相試験において、同剤の有効性と安全性を確認しました。試験結果は、日本・京都府で開かれたWorldsleep2011日本睡眠学会第36回定期学術集会（2011年10月15日～20日）にて発表されました。

• *Restless Legs Syndrome；　むずむず脚（あし）症候群と呼ばれています。

ロチゴチンは1日1回投与のドパミン・アゴニストの薄いシール状になった小型の薬剤（パッチ剤）です。パッチ剤にすることで24時間有効な血中濃度が維持できるため、一日を通して安定してRLSの症状（ふくらはぎがむずむずする、足の内部がかゆい、ほてる、痛いなど）をコントロールすることが可能となりました。RLSの症状は安静にした就寝前に強くなりますが、日中でも会議などで長時間椅子に座っていると症状が出できます。一日を通し効果を発揮することで、これらの症状が改善し、更に睡眠障害やQOL（生活の質）が改善できることから、ロチゴチンはよりRLSの治療に適した製剤と考え、RLSの治療薬として開発を進めてきました。

今回の第Ⅲ相試験では、RLS患者さん284例を対象として、ロチゴチン4.5mg/日及び6.75mg/日とプラセボを比較し、4.5mg/日及び6.75mg/日はいずれもプラセボと比較して有意に症状を改善しました。安全性はロチゴチン投与群において主に薬剤貼付部位における発赤などの局所反応がみられましたが、日本人のRLS患者さんに安全に使用できるものでした。

当社は、本年6月に発表したパーキンソン病に関する試験結果と今回の試験結果を受け、2011年度中に日本国内のパーキンソン病及びRLSの製造販売承認申請を行う予定です。
ロチゴチンは、欧州やその他の地域において、パーキンソン病及びRLSの治療薬として、Neupro^®の製品名でベルギーのUCB社が販売しています。2002年にUCB社から日本国内におけるロチゴチンの独占的開発・販売権を取得しています。

大塚製薬は 'Otsuka-people creating new products for better health worldwide' の企業理念のもと、世界の人々の健康に寄与してまいります。

【ご参考】

「ロチゴチン」の国内臨床第III相試験の概要

レストレスレッグス症候群（RLS）について

レストレスレッグス症候群は、むずむず脚症候群とも呼ばれ、その有病率は成人の２～５％と推定され、40歳以上の中高年、特に女性に多いと考えられています。RLSにより日常生活（QOL）に支障をきたす患者さんは約200万人以上といわれていますが、疾患の認知が進んでいないため、不眠症や他の病気だと診断されたり、十分な治療を受けられない現状となっています。一部の調査では、不眠症と診断された患者の10人に1人の割合でRLSであると報告されています。
RLSは主に脚（足の裏、ふくらはぎ、太ももなど）に「異常な感覚」を覚え、この「異常な感覚」によってじっとしていられなくなる慢性疾患です。「異常な感覚」はふくらはぎがむずむずする、足の内部がかゆい、ほてる、痛いなど患者さんによって訴えは様々で、安静時に症状は強くなるため就寝前に最も症状が現れやすく、入眠障害に陥ることが知られています。また、この「異常な感覚」は歩いたり脚を動かしたりすると症状が一時的に消えるため、患者さんはいてもたってもいられなくなます。一旦床に入っても、症状が出ると何回も床から起き上がり歩き回らざるを得なくなり、不眠が更に悪化するばかりではなく、うつなどの精神障害に陥る場合もありますが、RLSの認知度が低いことから十分な治療を受けていない患者さんも多いと予想されています。
RLSの治療にはドパミン・アゴニストが高い効果を示すことが明らかになっています。ドパミン･アゴニストはもともとパーキンソン病の治療薬として開発された薬ですが、パーキンソン病に比べて少量の投与でRLS患者さんの症状を和らげることが知られています。